奥昔布宁
抗胆碱药通过选择性作用于膀胱，阻断乙酰胆碱与介导逼尿肌收缩的M受体结合，抑制逼尿肌不自主收缩，从而改善膀胱储尿功能。奥昔布宁具有较强的抗胆碱作用，对M1/M3受体的选择性较高；对平滑肌也有选择性解痉作用，能直接解除膀胱逼尿肌痉挛，使肌肉松弛。奥昔布宁的代谢产物活性高，对唾液腺具有很强的选择性，因此具有较严重的抗胆碱不良反应。本品为解痉药，用于无抑制性和返流性神经源性膀胱功能障碍患者与排尿有关的症状缓解，如尿急、尿频、尿失禁、夜尿和遗尿等。普通片剂：成人口服常用量为一次5mg，一日2～3次；最大剂量为一次5mg，一日4次。或遵医嘱。5岁以上儿童口服常用量，一次5mg，一日2次；最大剂量，一次5mg，一日3次。或遵医嘱。缓释胶囊：成人：建议初始剂量为二次5～10mg，一日1次，然后根据疗效和耐受性逐渐增加剂量，最大剂量为30mg/d，剂量调整一般需要有约1周的时间间隔。6岁以上儿童：初始推荐剂量为一次5mg，一日1次，然后根据疗效和耐受性逐渐增加剂量，每次增加5mg，最大剂量为20mg/d。本品需随液体吞服，不能嚼碎或压碎。1.奥昔布宁、托特罗定和索利那新与其他具有抗胆碱作用药物（抗组胺药物、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类抗精神分裂症药）合用时可增加抗胆碱作用的不良反应。2.与影响CYP3A4酶活性药物合用，奥昔布宁、托特罗定与索利那新都是肝酶CYP3A4的代谢底物，它们与CYP3A4抑制药（如利托那韦、克拉霉素）合用可以升高这三个M受体阻断药的血药浓度，发生不良反应或中毒；若与CYP3A4诱导药合用可降低它们的血药浓度，不能达到治疗作用。表现为口干、便秘、头痛、视物模糊等常见的抗胆碱能不良反应。1.口干：使用奥昔布宁发生口干的最为常见原因是奥昔布宁本身与其代谢产物对唾液腺上M受体产生双重阻断作用。其他常见的副作用包括便秘、心动过速、排尿困难、尿潴留、视物模糊和眼睛干涩。2.心血管系统：其中对心脏M1受体阻断可引起心率加快、Q-T间期延长并导致室性心动过速。3.中枢神经系统：大脑中的M1受体在认知方面发挥重要作用，M受体阻断药对中枢神经系统的影响表现为认知障碍、头痛等。奥昔布宁的脂溶性强，能透过血-脑屏障，可通过阻断M1受体产生镇静、失眠、谵妄和认知障碍等不良反应。1.注意事项(1）司机、机械操作工及高空作业人员等从事危险工作的人员在使用本品时，应告知可能产生视物模糊或瞌睡等症状。(2）伴有感染的患者，应合并使用相应的抗菌药物。(3）溃疡性结肠炎患者，大剂量使用可能抑制肠蠕动而产生麻痹性肠梗阻。(4）甲状腺功能兀进、冠心病、充血性心力衰竭、心律失常、高血压及前列腺增生等患者使用本品后，可加重症状。2.慎用(1）重症肌无力患者、老年人和所有自主神经紊乱患者慎用。(2）肝、肾疾病患者慎用。(3）伴有食管裂孔疝的消化性食管炎患者慎用。(4）妊娠期妇女慎用，除非医生认为有必要使用。(5）回肠和结肠造口术患者慎用。奇林教育咨询预览时标签不可点收录于合集#个上一篇下一篇